Powdr exemestane
Manylion Cyflym:
Enw'r Cynnyrch: Exemestane, Powdr Aromasin
Cas: 107868-30-4
Fformiwla Foleciwlaidd: C20H24O2
Pwysau Moleciwlaidd: 296.4
Purdeb: 99%
Ymddangosiad: powdr gwyn
Ffurf gorfforol: solet
Pwynt Toddi: 155.13aac
Temp Storio: Tymheredd yr Ystafell
Hanner Bywyd: 24 Awr
Dosau cyffredin: 12.5mg y dydd
Amser Canfod: 2 wythnos
Dosbarth Cyffuriau: Gwrth-Estrogen Llafar
Sioe Powdwr Exemestane:

Disgrifiadau
Exemestane, enw cemegol 6- methyleneAndrosta -1, 4- diene -3, 17- dione, enw masnach aromasin, yw aromatase trydydd cenhedlaeth a ddatblygwyd gan yr i fyny. Fe’i cymeradwywyd gyntaf ar gyfer marchnata yn y DU ym mis Ebrill 1999, ac mae wedi’i lansio yn yr Unol Daleithiau, yr Almaen, y Swistir, Canada a gwledydd Nordig. Fe'i defnyddir yn bennaf wrth drin canser datblygedig y fron mewn menywod ôl -esgusodol. Mae ei fecanwaith gweithredu yn rhwymol anghildroadwy i safle rhwymo swbstrad aromatase, anactifadu aromatase a thrwy hynny leihau lefel estrogen mewn plasma. Mae gan Exemestane effaith ataliol aromatase gref a phenodol. Fel triniaeth ail linell a thrydedd linell ar gyfer menywod ôl-esgusodol â chanser y fron sy'n ddibynnol ar estrogen, mae'n well na therapi safonol o ran crebachu tiwmor, cyfradd goroesi hirfaith a chyfradd sefydlogrwydd afiechyd, heb lawer o ymatebion niweidiol, gan ddangos rhagolygon cymhwysiad da.
Gweithredu ffarmacolegol
Gall twf celloedd canser y fron ddibynnu ar bresenoldeb estrogen. Mae'r estrogen (estrone ac estradiol) wrth gylchrediad menywod ôl -esgusodol yn cael ei drosi'n bennaf gan aromatase mewn meinweoedd ymylol o androgenau (androstenedione a testosteron) yn y chwarennau adrenal a'r ofarïau. Mae atal cynhyrchu estrogen trwy atal aromatase yn driniaeth ddethol effeithiol ar gyfer canser y fron ôl-esgusodol sy'n ddibynnol ar hormonau. Mae Exemestane yn anactifydd aromatase steroid anadferadwy. Mae'n strwythurol debyg i androstenedione, swbstrad naturiol yr ensym, ac mae'n ffug-swbstrad aromatase. Gall anactifadu'r ensym trwy rwymo'n anadferadwy i'w safle actif, a thrwy hynny leihau lefel estrogen yn sylweddol yng nghylchrediad gwaed menywod ôl -esgusodol, ond nid yw'n cael unrhyw effaith sylweddol ar biosynthesis corticosteroidau ac aldosteron yn y chwarennau adrenal. Mewn crynodiad 600 gwaith yn uwch na'r crynodiad ataliol aromatase, nid yw'n cael unrhyw effaith sylweddol ar ensymau eraill yn y llwybr steroidogenesis.
Gall twf celloedd canser y fron ddibynnu ar bresenoldeb estrogen. Mae'r estrogen (estrone ac estradiol) wrth gylchrediad menywod ôl -esgusodol yn cael ei drawsnewid yn bennaf o androgenau (androstenedione a testosteron) yn y chwarennau adrenal a'r ofarïau gan aromatase mewn meinweoedd ymylol. Mae atal cynhyrchu estrogen trwy atal aromatase yn ddull effeithiol a dethol ar gyfer trin canser y fron ôl-esgusodol sy'n ddibynnol ar hormonau. Mae Exemestane yn anactifydd aromatase steroidal anadferadwy. Mae'n debyg o ran strwythur i swbstrad naturiol yr ensym, Androstenedione, ac mae'n ffug-swbstrad aromatase. Gall anactifadu'r ensym trwy rwymo'n anadferadwy i'w safle actif, a thrwy hynny leihau lefel estrogen yn sylweddol yng nghylchrediad gwaed menywod ôl -esgusodol, ond nid yw'n cael unrhyw effaith sylweddol ar biosynthesis corticosteroidau ac aldosteron yn y chwarennau adrenal. Ar grynodiad 600 gwaith yn uwch na'r crynodiad sy'n atal aromatase, nid yw'n cael unrhyw effaith sylweddol ar ensymau eraill yn y llwybr steroidogenesis.
Arwyddion a defnydd:
Mae ExemeStane yn atalydd aromatase a nodir ar gyfer:
Triniaeth gynorthwyol o ferched ôl-esgusodol â chanser y fron cynnar positif estrogen-derbynnydd sydd wedi derbyn dwy i dair blynedd o tamoxifen ac sy'n cael eu newid i exemestane i gwblhau cyfanswm o bum mlynedd yn olynol o therapi hormonaidd cynorthwyol.
Defnyddir y feddyginiaeth hon i drin rhai mathau o ganser y fron (megis canser y fron hormonau-dderbynnydd-positif) mewn menywod ar ôl y menopos. Defnyddir Exemestane hefyd i helpu i atal y canser rhag dod yn ôl. Gwneir rhai canserau'r fron i dyfu'n gyflymach gan hormon naturiol o'r enw estrogen. Mae ExemeStane yn lleihau faint o estrogen y mae'r corff yn ei wneud ac yn helpu i arafu neu wyrdroi twf y canserau'r fron hyn.
Dos a gweinyddiaeth:
Dos a argymhellir: Un dabled 25 mg unwaith y dydd ar ôl pryd bwyd.
Tagiau poblogaidd: powdr exemestane, gweithgynhyrchwyr powdr exemestane, cyflenwyr, ffatri












