Lorcaserin Hydrochloride

Hydroclorid Lorcaserin Gwybodaeth Sylfaenol

 

Enw'r Cynnyrch: hydroclorid Lorcaserin

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Hydoddedd: Hydawdd mewn DMSO > 10 mM

Ffurflen: Powdwr

Sefydlogrwydd: Hygrosgopig

Mae hydroclorid Lorcaserin yn weithydd derbynnydd serotonin 2C a nodir ar gyfer trin rheoli pwysau cronig mewn oedolion sydd â mynegai màs y corff (BMI) o 30 neu fwy (gordew) fel ychwanegiad at ddeiet ac ymarfer corff â llai o galorïau. Mae hefyd wedi'i gymeradwyo i'w ddefnyddio gan oedolion â BMI o 27 neu fwy (dros bwysau) ac sydd ag o leiaf un cyflwr sy'n gysylltiedig â phwysau fel pwysedd gwaed uchel (gorbwysedd), diabetes math 2, neu golesterol uchel (dyslipidemia).

Mae Lorcaserin yn weithydd derbynnydd hydroxytryptamine (5-HT2C) (dynol/llygoden fawr Ki=15 /29 nM) ar lafar, yn rymus ac yn ddetholus gyda 18- a {{6} }plygwch nerth uwch na 5-HT2A a 5-HT2B drwy assay cronni ffosffad inositol cellog (EC50=9, 168, 943 nM, yn y drefn honno) a detholusrwydd da dros 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 a phanel o 67 GPCRs a sianeli ïon eraill. Mae triniaeth ddyddiol gronig i lygod mawr (4.5-18 mg/kg pobid) a gynhelir ar ddeiet braster uchel yn achosi gostyngiadau yn y bwyd a fwyteir ac yn cynyddu pwysau corff.

Nodir hydroclorid Lorcaserin fel atodiad i ddeiet â llai o galorïau a mwy o weithgarwch corfforol ar gyfer rheoli pwysau cronig mewn cleifion sy'n oedolion â mynegai màs y corff cychwynnol (BMI) o:

30 kg/m² neu fwy (gordew), neu 27 kg/m² neu fwy (dros bwysau) ym mhresenoldeb o leiaf un cyflwr comorbid sy'n gysylltiedig â phwysau (ee, pwysedd gwaed uchel, dyslipidemia, diabetes math 2)

Y dos a argymhellir o BELVIQ yw 10 mg a weinyddir ar lafar ddwywaith y dydd. Peidiwch â mynd y tu hwnt i'r dos a argymhellir.

Gellir cymryd BELVIQ gyda bwyd neu hebddo.

Dylid gwerthuso'r ymateb i therapi erbyn wythnos 12. Os nad yw claf wedi colli o leiaf 5% o bwysau'r corff sylfaenol, rhowch y gorau i BELVIQ, gan ei bod yn annhebygol y bydd y claf yn cyflawni ac yn cynnal colli pwysau clinigol ystyrlon gyda thriniaeth barhaus [gweler Astudiaethau Clinigol ].

Cyfrifir BMI trwy rannu pwysau (mewn kg) â thaldra (mewn metrau) wedi'i sgwario.

BMI=pwysau (kg)/uchder (m)^2

Er enghraifft, os ydych chi'n pwyso 160 pwys ac yn 5 troedfedd 6 modfedd, neu 66 modfedd o daldra, dyma'ch fformiwla bersonol: 160 wedi'i rannu â 66 sgwâr (sef 4,356) amseroedd 703 yn hafal i 25.8

• Syndrom Serotonin neu Adweithiau tebyg i NMS
• Clefyd Falfaidd y Galon
• Nam Gwybyddol
• Anhwylderau Seiciatrig
• Hypoglycemia
• Gostyngiad yng nghyfradd y galon
• Newidiadau Haematolegol
• Uchder Prolactin

Mae Lorcaserin a ddefnyddir mewn cyfuniad â diet ac ymarfer corff, yn arwain at golli pwysau cymedrol o tua 12.9 lb (5.8 kg) o'i gymharu â 5.6 lb (2.5 kg) gyda placebo.3 Ar gyfartaledd, bydd tua 47% o gleifion yn colli o leiaf 5% o'u pwysau corff (tua 11.1 lb [5 kg]) o gymharu â 23% o gleifion yn derbyn plasebo (nifer sydd ei angen i drin [NNT]=4). Bydd tua 22% o gleifion yn colli o leiaf 10% o bwysau eu corff o'i gymharu â 9% o gleifion sy'n cael plasebo (NNT=7). Mae'r golled pwysau hwn yn cael ei gynnal, ar gyfartaledd, am ddwy flynedd. Mae colli pwysau yn digwydd yn gynnar, ac mae'r rhai nad ydynt yn colli 5% o bwysau eu corff yn y tri mis cyntaf yn annhebygol o gyflawni colled o 5% erbyn 52 wythnos. Mae colli pwysau hefyd yn digwydd mewn cleifion â diabetes math 2 nad ydynt yn cymryd inswlin, er nad i'r un graddau.4 Mae rhoi'r gorau i lorcaserin ar ôl blwyddyn yn arwain at gynnydd pwysau cyfartalog sydd o fewn 2.2 lb (1 kg) o'r llinell sylfaen. Nid oes unrhyw ymchwil ar effaith lorcaserin ar farwolaethau, nifer yr achosion o ddiabetes, na chanlyniadau eraill sy'n canolbwyntio ar y claf.

Tagiau poblogaidd: hydroclorid lorcaserin, cyflenwyr hydroclorid lorcaserin Tsieina